Ксалатан в каплях — инструкция по применению

Инструкция по применению ксалатана в каплях, описание действия препарата, показания к применению капель ксалатана, взаимодействие с другими лекарствами, применение ксалатана (капли) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Ксалатан®
Международное название: Латанопрост
Лекарственная форма: Капли глазные 0,005%, 2.5 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства
S01E E Аналоги простагландинов
Фарм. группа:
Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Латанопрост. Код АТХ S01EЕ01
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2° до 8° С. После вскрытия флакон используют в течение 4 недель, хранят при температуре не выше 25° C. Хранят флакон в упаковочной картонной коробке для защиты от попадания прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Состав ксалатана в каплях

1мл раствора содержит
1мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество ксалатана

латанопрост 50 мкг
50 мкг латанопрост

Вспомогательные вещества в ксалатане

натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, 50 % водный раствор бензалкония хлорид, вода для инъекций
натрий хлориді, натрий дигидрофосфаты моногидраты, сусыз натрий гидрофосфаты, бензалконий хлоридінің 50 % сулы ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Показания к применению капель ксалатана

  • снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и с глазной гипертензией
  • снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и глаукомой
  • ашық бұрышты глаукомасы, созылмалы жабық бұрышты глаукомасы және көз гипертензиясы бар емделушілерде көзішілік қысымның жоғарылауын төмендету үшін
  • көзішілік қысымы жоғары және глаукомасы бар балаларда көзішілік қысымның жоғарылауын төмендету үшін

Противопоказания ксалатана в каплях

Повышенная чувствительность к латанопросту или любому другому компоненту препарата.
Латанопростқа немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық

Побочные действия капель ксалатана

Нежелательные явления в клинических исследованиях, которые были связаны с препаратом:
  • раздражение глаз (жжение, зернистость, зуд, ощущение покалывания и инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, повышенная пигментация радужной оболочки (См. раздел «Особые указания»), временные точечные эпителиальные эрозии, отек век
  • кожная сыпь
При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о следующих дополнительных нежелательных явлениях:
  • головокружение, головная боль
  • отек роговицы и эрозии; конъюнктивит; изменения роста ресниц и пушкового волоса (увеличение длины, толщины, пигментации и числа); воспаление радужной оболочки глаза/ увеит; кератит; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; рост ресниц в неправильном направлении, иногда приводящий к раздражению глаза; затуманенное зрение, светобоязнь, периорбитальные изменения, приводящие к образованию бороздок на веках (См. раздел «Особые указания»)
  • астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка
  • потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках
  • боли в мышцах/суставах
  • атипичная боль в груди
  • герпетический кератит
Нежелательные явления в клинических исследованиях у детей
В клинических исследованиях (≤12 недель) с участием 93 детей профиль безопасности был подобен профилю безопасности у взрослых, и не было идентифицировано никаких новых побочных эффектов. Профили безопасности при кратковременном применении в различных исследуемых подгруппах детей также были схожи. Побочными реакциями, которые наблюдались у детей чаще по сравнению с взрослыми, были назофарингит и лихорадка.
Клиникалық зерттеулерде препаратпен байланысты болған жағымсыз құбылыстар:
  • көздің тітіркенуі (күйдіру, түйіршіктену, қышынуы, шаншуды және бөгде дене тұрғандай сезіну), блефарит, конъюнктива гиперемиясы, көздің ауыруы, нұрлы қабық пигментациясының жоғарылауы («Айрықша нұсқаулар» бөлмін қараңыз), уақытша нүктелік эпителиальді эрозиялар, қабақтың ісінуі
  • тері бөртпесі
Маркетингтен кейінгі бақылау кезінде төмендегі жағымсыз құбылыстар туралы хабарланды:
  • бас айналуы, бас ауыруы
  • мөлдір қабықтың ісінуі және эрозиялары; конъюнктивит; кірпіктер мен үлпек шаштардың өсуінің өзгеруі (ұзаруы, қалыңдауы, пигментация мен олардың санының артуы); көздің нұрлы қабығының қабынуы/ увеит; кератит; кистозды макулярлық ісінуді қоса макулярлық ісіну; кейде көздің тітіркенуіне алып келетін кірпіктердің дұрыс емес бағытта өсуі; көрудің бұлыңғырлануы, жарықтан қорқу, қабақта іздердің түзілуіне алып келетін периорбитальді өзгерістер («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз)
  • демікпе (соның ішінде, жедел ұстамалары немесе сыртартқысында бронх демікпесі бар емделушілердегі аурудың өршуі), ентігу
  • қабақ терісінің қараюы және қабақтағы жергілікті тері реакциялары
  • бұлшықеттердің/буындардың ауыруы
  • кеуденің атиптік ауыруы
  • герпестік кератит
Балалардағы клиникалық зерттеулердегі жағымсыз құбылыстар
93 бала қатысқан клиникалық зерттеулерде (≤12 апта) қауіпсіздік профилі ересектердегі қауіпсіздік профиліне ұқсас болды және ешқандай жағымсыз әсерлері идентификацияланған жоқ. Қысқа мерзімде қолданғандағы қауіпсіздік профильдері балалардың зерттелген түрлі қосалқы топтарында да ұқсас болған. Балаларда ересектерге қарағанда жиірек байқалған жағымсыз әсерлер назофарингит пен қызба болды.

Особые указания к применению

Ксалатан® содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать, а вставлять их можно только через 15 минут после закапывания.

Ксалатан® может усиливать пигментацию радужки, это сопровождается постепенным изменением цвета глаз за счет увеличения содержания меланина в меланоцитах стромы радужки. Обычно коричневая пигментация, располагающаяся вокруг зрачка, распространяется концентрически к периферии, и вся радужка или её часть могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменения цвета радужки развиваются в большинстве случаев медленно и могут оставаться клинически незаметными. Изменение цвета в одном или двух глазах выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, которая содержит коричневый цвет как основной. В ходе клинических исследований не выявлено накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Препарат не оказывает влияния на невусы радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза в ходе клинических испытаний не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года, после четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Ксалатан® может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

В связи с лечением латанопростом отмечались случаи макулярного отека, в том числе кистозного макулярного отека. Эти случаи имели место главным образом у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. Поэтому данным пациентам следует применять препарат с осторожностью.

Имеются ограниченные данные о применении Ксалатана® при воспалительной неоваскулярной глаукоме. Следовательно, Ксалатан® рекомендуется применять при этих состояниях с осторожностью.

Имеется ограниченный опыт применения препарата у больных астмой. Сообщалось о некоторых случаях обострения астмы и одышке. Поэтому больным астмой необходимо применять препарат с осторожностью.

Ксалатан® должен применяться с осторожностью у больных с герпетическим кератитом в анамнезе и необходимо избегать применения препарата в случаях кератита, вызванного Herpes simplex, и у пациентов с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанного с аналогами простагландинов.

Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности в возрастной группе <1 года (4 пациента) очень ограничены. Данные о применении у недоношенных новорожденных (у которых гестационный возраст составляет менее 36 недель) отсутствуют. У детей в возрасте от 0 до 3 лет, у которых преимущественно первичная врожденная глаукома, терапией первой линии остается хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия). Безопасность длительного применения у детей еще не установлена.

Беременность и период лактации, фертильность
Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Активное вещество Ксалатана® и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому Ксалатан® не следует применять кормящим матерям или грудное вскармливание должно быть прекращено. При проведении исследований на животных, никакого воздействия латанопроста на мужскую или женскую фертильность не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение глазных капель может вызвать преходящее ощущение "пелены перед глазами" в течение нескольких минут. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Ксалатанның® құрамында бензалконий хлориді бар, ол жанаспалы линзаларға сіңірілуі мүмкін. Көз тамшы дәрісін тамызар алдында жанаспалы линзаларды шешіп алу керек, ал оларды тек тамызғаннан кейін 15 минуттан соң ғана салуға болады.

Ксалатан® нұрлы қабықтың пигментациясын күшейтуі мүмкін, бұл нұрлы қабық арқауының меланоциттеріндегі меланин құрамын арттырудың есебінен көз түсінің біртіндеп өзгеруімен қатар жүреді. Әдетте қарашық маңында орналасқан қоңыр пигментация, орталық тұрғыдан шеткерірек таралады және нұрлы қабық түгелімен және оның бір бөлігі қанық қоңыр түске боялуы мүмкін. Нұрлы қабық түсінің өзгеруі көп жағдайларда баяу дамиды және клиникалық тұрғыдан елеусіз қалуы мүмкін. Бір немес екі көздің түсінің өзгеруі көбінесе нұрлы қабығының түсі аралас, негізгі түсі қоңыр науқастарда анықталады. Клиникалық зерттеулер барысында трабекулярлық желіде немесе көздің алдыңғы камерасының қандай-да бір басқа бөлігінде пигменттің жинақталуы анықталмаған. Препарат нұрлы қабықтың невустарына әсер етпейді; трабекулярлық желіде немесе көздің алдыңғы камерасында пигменттің жинақталуы клиникалық сынақтар барысында білінген жоқ.

Нұрлы қабық пигментациясы дәрежесін анықтауда 5 жылдан астам уақыт бойы пигментация күшеюінің жағымсыз салдарлары тіпті латанопростпен емдеуді жалғастырғанда да анықталмаған. Емделушілерде КІҚ төмендеу дәрежесі нұрлы қабық пигментациясының болуына немесе болмауына байланыссыз бірдей болды. Сәйкесінше, латанопростпен емдеуді нұрлы қабық пигментациясы жағдайларында да жалғастыруға болады. Мұндай емделушілер жүйелі бақылауда болуы тиіс, клиникалық жағдайларға байланысты емдеуді тоқтатуға болады.

Нұрлы қабық пигментациясының күшеюі әдетте емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы жыл ішінде, сирек – екінші немес үшынші жыл бойына байқалады, төрт жыл емдегеннен кейін бұл әсер байқалмайды. Пигментацияның үдеу жылдамдығы уақыт өте келе төмендейді және 5 жылдан соң тұрақтанады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін нұрлы қабықтың қоңыр пигментациясының күшейгені білінген жоқ, алайда көз түсінің өзгеруі қайтымсыз болып шығуы мүмкін.

Латанопростты қолдануға байланысты көз айналасы терісінің қарайған жағдайлары сипатталған, ол қайтымды болуы мүмкін.

Ксалатан® ұзару, жуандау, пигментация күшеюі, қалыңдығының артуы және кірпіктердің өсу бағытының өзгеруі сияқты кірпіктер мен үлпек шаштардың біртіндеп өзгеруін тудыруы мүмкін. Кірпіктердің өзгерістері қайтымды болып табылады және емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады.

Тамшыларды тек бір көзіне қолданған емделушілерде гетерохромия дамуы мүмкін.

Латанопростпен емдеуге байланысты макулярлық ісіну, соның ішінде кистозды макулярлық ісіну жағдайлары байқалған. Бұл жағдайлар негізінен афакиясы, көз бұршағының артқы капсуласының жарылуымен псевдофакиясы бар емделушілерде, макулярлық ісінудің даму қаупі факторлары белгілі емделушілерде орын алған. Сондықтан бұл емделушілерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Ксалатанның® қабынбалы неоваскулярлық глаукомада қолданылғаны туралы мәліметтер шектеулі. Соған сәйкес, Ксалатанды® бұл жағдайларды сақтықпен қолдану ұсынылады.

Препаратты демікпесі бар науқастарда қолдану тәжірибесі шектеулі. Демікпенің өршіген және ентігудің кейбір жағдайлары туралы хабарланған. Сондықтан демікпесі бар науқастарға препаратты сақтықпен қолдану қажет.

Ксалатан® сыртартқысында герпестік кератиті бар науқастарда сақтықпен қолданылуы тиіс және препараттың Herpes simplex туғызған кератит жағдайларында және әсіресе сыртартқысында простагландиндердің аналогтарымен байланысты қайталанған герпестік кератиті болған емделушілерге қолданылуын болдырмау қажет.

Балаларда қолданылуы
<1 жастан асқан (4 емделуші) жас тобындағылардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі мәліметтер тым шектеулі. Шала туған нәрестелерде қолданылуы жөніндегі мәліметтер (гестациялық жасы 36 аптадан аз құрайтын) жоқ. Бастапқы туа біткен глаукома басым 0-ден 3 жасқа дейінгі балаларда, бірінші кезектегі емдеу жолы хирургиялық араласу (мысалы, трабекулотомия/гониотомия) болып қала береді. Балаларда ұзақ уақыт қолданудың тиімділігі әлі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі, фертильділік
Жүкті әйелдердің қатысуымен талапқа сай бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Препаратты жүктілік кезінде тек ана үшін ықтимал пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін қауіптен асатын жағдайларда ғана тағайындау керек. Ксалатанның® белсенді заты мен оның метаболиттері ана сүтіне өтуі мүмкін, сондықтан Ксалатанды® бала емізетін әйелдерге қолданбаған дұрыс немесе бала емізу тоқтатылуы тиіс. Жануарларға зерттеу жүргізгенде латанопросттың ерлер мен әйелдердегі фертильділікке ешқандай әсері байқалмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көз тамшы дәрісін қолдану бірнеше минут бойы өткінші "көз алдының кіреукелену" сезімін туғызуы мүмкін. Бұл әсері басылғанша емделушілер автокөлік басқармауы немесе күрделі техниканы пайдаланбауы керек.

Дозировка и способ применения

Взрослые (включая пожилых больных)

По одной капле в пораженный глаз один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении Ксалатана® вечером. Частота применения Ксалатана® не должна превышать одного раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении эффективность препарата снижается. Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно.

Ксалатан® может применяться одновременно с другими глазными капелями для снижения ВГД. Если используется более одного местного офтальмологического раствора, лекарства следует принимать, по меньшей мере, с разницей в пять минут. Контактные линзы следует удалять перед применением глазных капель, и могут быть заново надеты через пятнадцать минут. (См. раздел «Особые указания»).

Дети

Препарат применяют в той же дозировке, как и взрослым. Данные по эффективности препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют, у младенцев младше 1 года ограничены.
Ересектер (егде жастағы науқастарды қоса)

Зақымдалған көзге тәулігіне бір рет бір тамшыдан. Оңтайлы әсеріне Ксалатанды® кешке қолданғанда қол жеткізіледі. Ксалатанды® қолдану жиілігі тәулігіне бір реттен аспауы тиіс, өйткені жиірек қолданғанда препараттың тиімділігі төмендейтіні анықталған.

Егер бір дозасы жіберіліп алса, онда ары қарай емдеуді келесі дозасын әдеттегідей енгізе отырып жалғастыру керек. Ксалатанды® КІҚ төмендетуге арналған басқа көз тамшы дәрілерімен бір мезгілде қолдануға болады. Егер жергілікті офтальмологиялық ерітінді біреуден артық пайдаланылса, дәрілерді кемінде бес минут айырмашылықпен қабылдау керек.

Жанаспалы линзаларды көз тамшы дәрілерін қолданар алдында алып тастау керек және он бес минуттан соң қайта тағуға болады. («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Балалар
Препаратты ересектерге арналғандағыдай дозада қолданады. Препараттың шала туған балалардағы (гестациялық жасы 36 аптадан аз) тиімділігі туралы мәліметтер жоқ, 1 жасқа толмаған сәбилердегі тиімділігі туралы мәліметтер шектеулі.

Взаимодействие с лекарствами

Сообщалось о парадоксальном повышении ВГД после одновременного местного применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов в виде глазных капель не рекомендуется.

Дети
Исследования у детей по лекарственному взаимодействию не проводились.
Простагландиндердің екі аналогын бір мезгілде жергілікті қолданғаннан кейін КІҚ парадоксальді жоғарылағаны туралы хабарланған. Осылайша, екі немесе одан да көп простагландинді, простагландиндердің аналогтарын немесе көз тамшы дәрісі түріндегі простагландиндер туындыларын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Балалар
Балаларда дәрілік өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмеген.

Передозировка ксалатаном в каплях

Симптомы: раздражение глаз и конъюнктивальная гиперемия.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует знать, что в 5 мл -ом флаконе содержится 250 мкг латанопроста, более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала никаких симптомов, но введение дозы 5,5–10,0 мкг/кг приводило к тошноте, болям в животе, головокружению, повышенной утомляемости, приливам и чрезмерной потливости. Семикратная терапевтическая доза латанопроста при применении в виде глазных капель у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не индуцировала бронхоспазм.

Лечение при передозировке: симптоматическое.
Симптомдары: көздің тітіркенуі және конъюнктивалық гиперемия.

Латанопростты кездейсоқ ішке қабылдаған жағдайда 5 мл құтыда 250 мкг латанопрост болатынын, 90%-дан астамы бауыр арқылы бірінші өтуінде метаболизденетінін білген дұрыс. Дені сау еріктілерге жасалған 3 мкг/кг дозадағы көктамырішілік инфузиясы ешқандай симптомдар туғызбаған, бірақ 5,5–10,0 мкг/кг дозасын енгізу жүрек айнуына, іштің ауыруына, бас айналуына, қатты қажуға, ысынулар мен қатты тершеңдікке алып келген. Латанопросттың жеті еселік емдік дозасы көз тамшы дәрісі түрінде қолданылғанда орташа дәрежелі бронх демікпесі бар емделушілерде бронх түйілуін индукцияламаған.

Артық дозаланған кездегі емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция
Латанопрост абсорбируется через роговицу, где в виде изопропилового сложного эфира (неактивная форма) с помощью эстераз гидролизируется до кислоты, которая является биологически активной формой. Максимальная концентрация латанопроста во внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения.

Биодоступность
Препарат распределяется в первую очередь в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает задней камеры глаза. Объем распределения латанопроста у человека равен 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста обнаруживается во внутриглазной жидкости в течение первых четырех часов, а в плазме только в течение первого часа после местного приема.

Метаболизм
Изопропил-латанопрост гидролизуется эстеразами роговицы до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, всасываясь в системную циркуляцию, попадает в печень и метаболизируется в ней с образованием 1,2- динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитов путем β-окисления жирных кислот.

Экскреция
Элиминация кислоты латанопроста из плазмы быстрая, как после внутривенного введения, так и после местного применения. Период полувыведения (t1/2) кислоты латанопроста составляет 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После печеночного β-окисления метаболиты в основном выводятся через почки. В моче после местного или внутривенного применения обнаруживается приблизительно 88% или 98% соответственно от принятой дозы.

Дети
В клиническом фармококинетическом исследовании с участием детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой, получавших латанопрост 0,005% по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение 2 недель, системная экспозиция кислоты латанопроста в плазме у детей в возрасте от 3 до 12 лет была приблизительно в два раза выше, а у детей младше 3 лет - в 6 раз выше, чем у взрослых, но при этом сохранялся широкий терапевтический диапазон препарата для возникновения системных побочных эффектов (см. раздел «Передозировка»). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составила 5 минут после дозирования во всех возрастных педиатрических группах. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (<20 минут) и таким же, как у взрослых, и в равновесном состоянии не наблюдалось накопления кислоты латанопроста в большом круге кровообращения.
Сіңірілуі
Латанопрост мөлдір қабық арқылы сіңіріледі, ол жерде күрделі изопропил эфирі түрінде (белсенді емес түрі) эстеразалардың көмегімен қышқылға дейін гидролизденеді, ол биологиялық белсенді түрі болып табылады. Латанопрост көзішілік сұйықтықтағы ең жоғарғы концентрациясына жергілікті қолданғаннан кейін шамамен екі сағаттан соң жетеді.

Биожетімділігі
Препарат ең алдымен көздің алдыңғы камерасында, конъюнктивада және көз айналасында таралады. Препараттың тек азғантай ғана бөлігі көздің артқы камерасына жетеді. Латанопросттың адамдағы таралу көлемі 0.16±0.02 л/кг тең. Латанопрост қышқылы бастапқы төрт сағат ішінде көзішілік сұйықтықта, ал плазмада тек жергілікті қолданғаннан кейін алғашқы сағат ішінде анықталады.

Метаболизмі
Изопропил-латанопрост мөлдір қабық эстеразаларымен биологиялық белсенді қышқылға дейін гидролизденеді. Латанопросттың белсенді қышқылы жүйелі айналымға сіңе отырып, бауырға түседі және онда май қышқылдарының β-тотығуы жолымен 1,2- динор- және 1,2,3,4-тетранор метаболиттер түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы
Латанопрост қышқылының плазмадан шығарылуы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін де, жергілікті қолданғаннпан кейін де жылдам. Латанопрост қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) 17 минутты құрайды. Жүйелік клиренсі шамамен 7 мл/мин/кг тең. Бауырдағы β-тотығудан кейін метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Несепте жергілікті немесе көктамыр ішіне қолданғаннан кейін қабылданған дозасының сәйкесіше 88% немесе 98%-ға жуығы анықталады.

Балалар
0,005% латанопросты 2 апта бойы күн сайын әр көзге бір тамшыдан қабылдаған гипертензиясы және глаукомасы бар балалардың қатысуымен жүргізілген клиникалық фармококинетикалық зерттеуде, латанопрост қышқылының плазмадағы жүйелі экспозициясы ересектерге қарағанда 3 жастан 12 жасқа дейінгі балаларда шамамен екі есе жоғары, ал 3 жасқа толмаған балаларда - 6 есе жоғары болды, бірақ бұл кезде препараттың жүйелі жағымсыз әсерлерінің туындауы үшін кең емдік ауқымы сақталған («Артық дозалануы» бөлімін қараңыз). Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты педиатриялық топтардың барлығында дозалағаннан кейін 5 минутты құраған. Қан плазмасынан жартылай шығарылуының орташа кезеңі қысқа (<20 минут) және ересектердегі сияқты болған және тепе-теңдік жағдайында үлкен қанайналым шеңберінде латанопрост қышқылының жинақталғаны байқалмаған.

Фармакодинамика

Латанопрост (активное вещество препарата Ксалатан®) - аналог простагландина F2α, избирательно стимулирует простагландиновые рецепторы FP и снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока внутриглазной жидкости, а также через трабекулярную сеть.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата; максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает проникновения флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Эффективность в педиатрии

Эффективность Ксалатана® в клинических исследованиях сравнивали с тимололом при применении у детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Во всех исследуемых возрастных группах (в возрасте от 1 до <3 лет, от 3 до <12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) от исходного показателя на 12-й неделе исследования в группах лечения латанопростом и тимололом были сходными. В возрастной группе от 0 до <1 года из-за малого количества пациентов (4 пациента) соответствующей эффективности не выявлено. Данные по эффективности у недоношенных младенцев (гестационный возраст которых составлял <36 недель) отсутствуют.

Снижение ВГД у детей с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) было одинаковым в группе латанопроста и группе тимолола. Результаты в подгруппе больных с не-ПВГ (например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакичной глаукомой) и больных ПВГ были сходными.

Эффективность Ксалатана® в виде снижения ВГД становилась заметной после первой недели лечения и сохранялась в течение 12 недель исследования, так же как, и у взрослых.
Латанопрост (Ксалатан® препаратының белсенді заты) - простагландин F2α аналогы, простагландиндік FP рецепторларды іріктеп қөтермелейді және көзішілік сұйықтықтың увеосклеральді ағып шығуын арттыру есебінен, сондай-ақ трабекулярлық желі арқылы көзішілік қысымды төмендетеді.

Көзішілік қысымның төмендеуі препаратты енгізгеннен кейін шамамен 3-4 сағаттан соң басталады; ең жоғарғы әсері 8-12 сағаттан соң білінеді. Гипотензиялық әсері 24 сағат бойы жалғасады. Латанопрост сулы ылғалдың өніп шығуына елеулі әсер етпейді және гематоофтальмиялық бөгетке әсер етпейді.

Қысқа мерзімді емдеу кезінде латанопрост псевдофакия кезінде флюоресцеиннің көздің артқы сегментіне енуін туғызбайды. Емдік дозаларда қолданылғанда латанопрост жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесіне елеулі фармакологиялық әсер етпейді.

Педиатриядағы тиімділігі

Ксалатанның® тиімділігі клиникалық зерттеулерде көзішілік гипертензиясы және глаукомасы бар балаларда қолданғандағы тимололмен салыстырылған. Барлық зерттелген жас тобындағыларда (1-ден <3 жасқа дейін, 3-тен <12 жасқа дейін және 12-ден 18 жасқа дейінгі жас шамасындағылар) көзішілік қысымның (КІҚ) 12-нші аптадағы бастапқы көрсеткішінен орташа төмендеуі латанопростпен және тимололмен емделген топтарда ұқсас болған. 0-ден <1 жасқа дейінгі жас тобындағыларда емделушілер саны аз болғандықтан (4 емделуші) сәйкесінше тиімділігі анықталмаған. Шала туған нәрестелердегі (гестациялық жасы <36 аптаны құраған) тиімділігі туралы мәліметтер жоқ.

Бастапқы туа біткен глаукомасы/сәбилер глаукомасы (БТГ) бар балалардағы КІҚ төмендеуі латанопрост тобы мен тимолол тобында бірдей болды. Науқастардың БТГ-емес (мысалы, ювенильді ашық бұрышты глаукомасы, афакиялық глаукомасы бар) және БТГ тобындағы нәтижелер ұқсас болған.

Ксалатанның® КІҚ төмендетудегі тиімділігі емдеудің бірінші аптасынан кейін біліне бастаған және ересектердегі сияқты, 12 апталық зерттеу бойына сақталған.

Упаковка и форма выпуска

По 2.5 мл препарата в мультидозовые прозрачные полиэтиленовые флаконы с наконечником – капельницей, с завинчивающимся внутренним колпачком белого цвета и с прозрачным внешним колпачком с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Тамшылатқыш-ұштығы, ақ түсті бұралатын ішкі қалпақшасы және бірінші ашылуы бақыланатын мөлдір сыртқы қалпақшасы бар мультидозалы мөлдір полиэтилен құтыларда 2.5 мл препараттан. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.